Силденафил таблетки 100 мг 4 шт

Вплив силденафілу на ФДЕ5 потужніший, ніж на інші відомі фосфодіестерази, зокрема у 10 разів потужніший, ніж вплив на ФДЕ6, що бере участь у процесах фотоперетворення у сітківці. Середня абсолютна біодоступність після перорального застосування становить 41 % (з діапазоном значень від 25 до 63 %).

Селективність метаболіту відносно ФДЕ5 порівняна з селективністю силденафілу, а активність метаболіту відносно ФДЕ5 становить приблизно 50 % активності вихідної речовини.

TCmax после приёма внутрь, натощак — 0,5-2 ч, биодоступность — 25-60 %.

При приёме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40 % и достигается через 1,5-3 ч.

Силденафил выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг, которые содержат, соответственно, по 25, 50 и 100 мг цитрата силденафила.

Дженерики могут содержать увеличенные дозировки до 150 мг.

С осторожностью).; Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма.

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные). Головная боль, «приливы» крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения (изменение цвета объектов (синего/зелёного), повышение чувствительности к свету, нарушение чёткости зрения).

Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови.

Объём распределения в равновесном состоянии — 105 л. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80 %) и почками (15 %).

Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности силденафила. У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен. Гиперчувствительность; одновременный приём донаторов оксида азота или нитратов в любых формах. С учётом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. У больных с нарушенной функцией печени или почек и у пожилых больных коррекции доз не требуется.